星点设计-效应面法优化舒肺原位凝胶的制备工艺及体外评价

摘要

目的:优化舒肺原位凝胶的制备工艺,研究舒肺方不同剂型离体皮肤渗透实验. 方法:以冷溶法制备舒肺原位凝胶,以泊洛沙姆188(P188)和泊洛沙姆407(P407)为凝胶基质,以胶凝温度为指标,采用单因素实验和星点设计-效应面法确定凝胶基质P188和P407的用量范围,最终确定舒肺原位凝胶的最优处方.舒肺原位凝胶经皮渗透机制的研究采用Franz透皮扩散池,研究舒肺原位凝胶的经皮渗透过程,探索舒肺原位凝胶的渗透机制. 结果:确定舒肺原位凝胶的处方:凝胶基质:药物为1:3,舒肺原位凝胶的最优处方P188含量为4%,P407含量为22.5%,相转变温度在32~36°C范围内形成凝胶.舒肺原位凝胶中芥子碱硫氰酸盐,芫花素的释放均符合Higuchi释放模型. 结论:舒肺原位凝胶的制剂工艺稳定可行,产品质量可靠,有良好的应用前景,适于工业生产与临床应用.

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