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首页> 外文会议>ACS Symposium Series 892; Pan-Pacific Conference on Pesticide Science; 20030601-04; Honolulu,HI(US) >A Combinatorial Synthesis Approach for Agrochemical Lead Discovery
【24h】

A Combinatorial Synthesis Approach for Agrochemical Lead Discovery

机译：农药铅发现的组合合成方法

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Combinatorial chemistry was used as a tool for delivering 10 diverse libraries as one approach for increasing the number of compounds with desirable properties entering in vivo HTS screens. The libraries consisted of polar, weak acids -materials whose physical properties are known to confer phloem mobility, a desirable attribute for reliable herbicidal activity. Part of this effort was focused towards the preparation of a series of libraries based on pyridine carboxylic acids. Details of preparation of one such library of 5,6-disubstiruted nicotinic acids are described. The screening inputs prepared using this targeted, attribute-driven combinatorial chemistry approach provided a nearly 5-fold higher pass rate than randomly selected inputs. Hits from three of these libraries showed sufficient levels of activity in higher level testing to warrant further synthesis.
机译：组合化学用作提供10种不同文库的工具，作为一种增加进入体内HTS筛选器的具有所需特性的化合物数量的方法。该文库由极性弱酸组成，这些物质的物理性质已知会赋予韧皮部活动性，而韧皮部活动性是可靠除草活性的理想属性。这项工作的一部分致力于基于吡啶羧酸的一系列文库的制备。描述了一种这样的5，6-二取代的烟酸文库的制备细节。使用这种有针对性的，属性驱动的组合化学方法制备的筛选输入，其通过率比随机选择的输入高近5倍。这些文库中的三个文库的命中在较高水平的测试中显示出足够的活性水平，有待进一步合成。

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