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【24h】

Incorporation of a cis-amide bond isostere in the synthesis of cyclic tetrapeptides

机译:在合成环肽的合成中掺入CIS-AMIDE键等蹄酮

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摘要

Cyclic tetrapeptides are an exciting class of molecules showing a wide range of biological activities.They are very difficult to synthesize due to the inherent strain of the 12 membered ring.Our initial experiments on the inclusion of backbone substituents to increase the propensity for cis conformations of the amide bond resulted in significant improvements in yields for cyclizing these linear precursors.
机译:环状四肽是一种令人兴奋的分子,显示出广泛的生物活性。它们由于12元环的固有菌株而非常难以合成。在包含骨架取代基的初始实验以增加顺式取代基的倾向酰胺键导致用于环化这些线性前体的产率显着改善。

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