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FOLATE RECEPTOR MEDIATED INTRACELLULAR DELIVERY OF PROTEINS AND NANOPARTICLES BY USING PLL-PEG-FOLATE CONJUGATE

机译：叶酸受体通过使用PLL-PEG叶酸缀合物介导蛋白质和纳米颗粒的细胞内递送

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Poly(L-lysine)-poly(ethylene glycol)-folate (PLL-PEG-FOL) conjugate was synthesized to use as a targeting delivery carrier for folate receprot- mediated delivery of proteins or nanoparticles. The synthetic PLL-PEG-FOL conjugate was pre-coated onto the surface of fluorescein isothiocyanate-bovine serum albumin (FITC-BSA) or poly (D,L-lactic-co- glycolic acid) (PLGA) nanoparticles, in an aqueous phase. PLL-PEG-FOL/protein or nanoparticle complexes showed enhanced cellular uptake for KB cells (folate receptor overexpressed cell line) than free protein (nanoparticle) or plain PLL-PEG/protein (nanoparticle) complexes. The presence of an excess amount of free folate in the media inhibited the folate receptor-mediated intracellular delivery of the protein (nanoparticle) by KB cells. The formulation of the intracellular delivery system using the PLL-PEG-FOL conjugate could be also effectively used for folate receptor-mediated endocytosis of other bio-active macromolecules.
机译：合成聚（L-赖氨酸）-poly（乙二醇） - 将（PLL-PEG-FOL）缀合物合成，用作叶酸接收介导的蛋白质或纳米颗粒的靶向递送载体。将合成的PLL-PEG-FOL缀合物预涂覆在水相中的荧光素异硫氰酸酯 - 牛血清白蛋白（FITC-BSA）或聚（D，L-乳酸）（PLGGA）纳米颗粒的表面上。 PLL-PEG-FOL /蛋白或纳米粒子复合物显示出KB细胞（叶酸受体过表达细胞系）的增强的蜂窝摄取，而不是游离蛋白质（纳米粒子）或普通PLL-PEG /蛋白（纳米颗粒）配合物。培养基中过量的游离叶酸的存在抑制了通过KB细胞抑制叶酸受体介导的蛋白质（纳米粒子）的细胞内递送。使用PLL-PEG-FOL缀合物的细胞内递送系统的制剂也可以有效地用于叶酸受体介导的其他生物活性大分子的内吞作用。

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