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【24h】

STUDY OF THE PROBLEM OF ASPARTIMIDE FORMATION IN SOLID PHASE PEPTIDE SYNTHESIS USING ODMAB GROUP TO PROTECT SIDE CHAIN OF ASPARTIC ACID

机译：用ODMAB基团保护固相肽合成中的阿氨酰胺形成问题研究，以保护天冬氨酸侧链

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One of the best documented side reactions in the synthesis of aspartic acid-containing peptides is aspartimide formation. In this study we report the aspartimide problem during Fmoc-based SPPS of branched analogues of galanin fragment GWTLNSAGYLLGPDA (1, 2) using a hydrazine-labile 4{N-[1-(4,4-dimethyl-2,6-dioxocyclohexylidene)-3-methylbutyl]amino}benzyloxy group (ODmab) to protect the β-carboxy side chain group of Asp. Moreover to investigate the susceptibility of the Asp-Ala motif for Asi formation during SPPS shorter galanin fragment LGPDA (3a-g) and different conditions as shown in Table 1 were applied. All peptides were synthesized with the use of the standard coupling protocol (a 3-fold molar excess for 1,5 h) and conditions as shown in Table 1. Products of synthesis were analyzed by RP-HPLC and MALDI-MS.
机译：合成含天冬氨酸肽的合成中最好的记录副反应之一是Aspartididide形成。在该研究中，我们使用肼 - 不稳定的4 {N-[1-（4,4-二甲基-2,6-二氧基己基己基己基），在Galanin片段Gwtlnsagnlgpda（1,2）支化的基于FMOC的基于FMOC的基于FMOC的SPPS中的Asparididide问题。 -3-甲基丁基]氨基}苄氧基（ODMAB）保护β-羧基侧链的ASP。此外，为了研究SPPS短的环蛋白片段LGPDA（3A-G）在SPPS短的ASI形成和如表1所示所示的不同条件的施用ASA ALA基序的敏感性。通过使用标准偶联方案（3倍摩尔过量超过1,5小时）和如表1所示的条件合成所有肽。通过RP-HPLC和MALDI-MS分析合成产物。

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