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首页> 外文会议>International Conference on Cytochrome P450 >Structure-activity relationships of 2-substituted androsta-1,4-diene-3,17-diones as aromatase inhibitors
【24h】

Structure-activity relationships of 2-substituted androsta-1,4-diene-3,17-diones as aromatase inhibitors

机译：2-取代的androsta-1,4-二烯-3,17-致芳香酶抑制剂的结构 - 活性关系

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To gain the structure-activity relationship of Aandrostenediones (AADs) as mechanism-based inactivator of aromatase, series of 2-alkyl- and 2-alkoxy-substituted 1-ADs (1 and 2) were synthesized and tested. In a series of 2-alkyl-A-ADs (1), n-hexyl compound 1f was the most powerful competitive inhibitor with an apparent K value of 31 nM. All of the alkyl steroids 1 along with the alkoxy steroid 2, except for the ethyl and n-propyl compounds 1b and 1c, caused a time-dependent inactiva-tion of aromatase (k : 0.020-0.084 min-1). The results indicate that the 2-hexyl inactcompound 1f act as the most powerful mechanism-based inactivator of aromatase among A!-AD analogs and may be submitted to the preclinical study in estrogen-dependent breast cancer.
机译：为了获得AandrosteIons（AADS）作为基于机理的芳香酶的灭弧剂的结构 - 活性关系，合成并测试了一系列的2-烷基和2-烷氧基取代的1-Ads（1和2）。在一系列2-烷基-A-Ad（1）中，N-己基化合物1F是最强大的竞争性抑制剂，表观k值为31nm。除了乙基和正丙基化合物1B和1C之外，所有烷基类固醇1与烷氧基类固醇2一起引起的芳香酶的时间依赖性失活（K：0.020-0.084 min-1）。结果表明，2-己基随后的1F作为芳香族酶的最强大的基于机制的芳族灭菌剂，可以提交给雌激素依赖性乳腺癌的临床前研究。

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