地衣枕酸类似物的合成及抗菌活性研究

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地衣枕酸是从地衣植物中提取的天然化合物,该类化合物具有较好的抗菌活性。Pulvinones是地衣枕酸的脱羧产物,该类化合物同样具有良好的抗菌活性。地衣枕酸作为一类代表性的抗菌活性分子骨架,目前没有相关药物应用于临床,对这类化合物物的合成及生物活性研究,有望筛选出有开发价值的候选化合物。本论文研究工作,通过简单的有机反应,设计合成了系列的地衣枕酸脱羧衍生物,并对其抗菌活性进行了初步的筛选,发现多数化合物均表选出了一定的抗菌活性。具体工作如下:
　　以取代的芳香乙酸为原料,经过酯化、Dieckmann缩合、羟基甲基化、羟醛缩合等反应合成了一系列的地衣枕酸类似物共15个。在地衣枕酸类似物的合成过程中,发现了一种制备四取代呋喃的新方法。利用微量肉汤稀释法,评价了所合成地衣枕酸类似物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、沙门杆菌等四种细菌和白色念珠菌、黑曲霉菌、灰紫青霉菌等三种真菌的在浓度为50μg／mL和100μg／mL时的抑制活性,结果表明大部分化合物均表现出了一定的抗菌活性。化合物4a-5对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌都有较好的抑菌率,其抑菌率都在96％以上；化合物4a-4对枯草杆菌有较好的抑菌率,其抑菌率都在88％以上；化合物10a对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、枯草杆菌这三种菌有较好的抑菌率,其抑菌率都在85％以上。在对3种真菌的抗菌实验中,化合物4a-2对黑曲霉菌、灰紫青霉菌有较好的抑菌率,其抑菌率都在93％以上；化合物4a-6对黑曲霉菌有较好的抑菌率,其抑菌率在91％以上,对灰紫青霉菌有良好的抑菌率；4b-1对黑曲霉菌有较好的抑菌率,其抑菌率在92％以上；化合物9a对这三种真菌都有较好的抑菌率,其抑菌率在95％以上。
　　总之,通过上述研究合成了系列的具有一定抗菌活性的地衣枕酸脱羧类似物,为该类化合物的进一步设计、合成和构效关系研究,奠定了一定的基础；在地衣枕酸脱羧类似物的合成过程中,发现了一种制备多取代呋喃的新方法,(目前有另外一名研究生同学在开展进一步的研究工作)。

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作者
陈广威;
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作者单位

郑州大学;

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授予单位郑州大学;
学科药物化学
授予学位硕士
导师姓名刘宏民,徐海伟;
年度 2011
页码
总页数
原文格式 PDF
正文语种中文
中图分类有机合成药物化学;氧杂茂（呋喃）族;
关键词
地衣枕酸类似物; 多取代呋喃; 药物化学合成; 抗菌活性; 金黄色葡萄球菌; 大肠埃希菌;

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