1-乙基-7-氯-6-氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的合成工艺优化

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文章首先介绍了喹诺酮类药物的发展现状及此类药物的抗菌活性和安全性，接着介绍了1-乙基-7-氯-6-氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的衍生物（如诺氟沙星等）的合成方法。通过实验找出了合成1-乙基-7-氯-6-氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸方法路线，即以3-氯-4-氟苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯为原料经缩合、环合、乙基化、水解四步反应得到1-乙基-7-氯-6-氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸，通过实验对每一步反应进行工艺优化，找出每一步反应的最佳的反应条件，使反应产率有很大的提高。并首次采用磷酸三乙酯作为乙基化试剂，在实验时可直接用磷酸三乙酯作为反应溶剂，后处理时，直接过滤、萃取、水洗等步骤即可，后处理工序较为简单。并采用熔点测定、红外光谱、<'1>H-核磁共振、质谱等方法对所得的产品进行了结构鉴定与表征。

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作者
刘希乐;
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作者单位

南京理工大学;

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授予单位南京理工大学;
学科应用化学
授予学位硕士
导师姓名王风云;
年度 2006
页码
总页数
原文格式 PDF
正文语种中文
中图分类抗菌素制造;
关键词
氧代喹啉; 羧酸; 乙基化反应; 合成工艺; 喹诺酮类药物; 抗菌活性;

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