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1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(4-对硝基苯甲酰基-1-哌嗪基)喹啉-3-羧酸及其类似物的合成

         

摘要

氟哌酸(norfloxacin)是吡酮酸类药物的优秀代表之一,其特点是抗菌谱广,抗菌作用强,该药对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强,并远优于萘啶酸和吡哌酸,但美中不足的是易于代谢和体内生物利用度及血浓度较低,从而影响了实际效果。为了改善疗效,根据药物在体内作用和代谢以及口服给药的特点,设计合成了系列氟哌酸的新类似物,以期通过改造化合物结构来改变化合物的理化性质,体内代谢途径,获得血浓度和活性高、毒副作用小,疗效更好的抗菌药物。合成路线如下:

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