声明
摘要
符号说明
第一章 前言
1．2．1 组蛋白去乙酰化酶家族分类和细胞内定位
1．2．2 组蛋白去乙酰化酶相关的生物学功能
1．2．3 组蛋白去乙酰化酶表达异常与肿瘤的关系
1．3 组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)
1．3．1 HDACIs研究进展
1．3．2 HDACIs的抗肿瘤机制
1．3．3 HDACIs的药效团模型
1．3．4 HDACIs的分类
第二章 以靛红衍生结构为Cap、邻苯二胺为ZBG的新型HDAC抑制剂的设计
2．1 邻苯二胺类HDACIs的构效关系
2．2 以靛红衍生结构为Cap、邻苯二胺为ZBG的新型HDAC抑制剂的设计
第三章 以靛红衍生结构为Cap、邻苯二胺为ZBG的新型HDAC抑制剂的合成
3．1 目标化合物的合成路线
3．2 目标化合物的合成实验
第四章 目标化合物的生物活性评价和结果讨论
4．1．1 体外HDACs抑酶活性研究
4．1．2 体外抗肿瘤细胞增殖活性研究
4．1．3 细胞内HDACs抑酶活性研究
4．1．4 HDACs亚型选择性研究
4．2．1 体外HDACs抑酶活性结果及构效关系讨论
4．2．2 体外抗肿瘤细胞增殖活性结果及讨论
4．2．4 HDACs亚型选择性实验结果与讨论
4．3 分子对接研究
第五章 总结与展望
参考文献
致谢
研究生期间发表文章
附录
