含1,3,4-噁二唑和1,3,4-噻二唑的苯并异硒唑酮衍生物的合成及其抗癌活性

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合成了一系列含1，3，4-噁二唑和1，3，4-噻二唑的苯并异硒唑酮衍生物，研究了它们的体外抗癌活性，初步研究了苯并异硒唑酮衍生物的抗氧化活性，研究结果如下:
　　1.设计合成了10个未见文献报道的含1，3，4-噁二唑和1，3，4-噻二唑的苯并异硒唑酮衍生物，化合物经IR、1HNMR、ESI-MS、元素分析等方法进行了表征。
　　2.采用CCK-8法测定了10个所合成目标化合物对A549、MCF-7和SMMC-7721三种癌细胞的增殖抑制活性，以筛选出抗癌活性更好的含硒化合物。结果表明，对于A549细胞，化合物9a、9c、9g、9h表现出较好的抗癌活性，化合物9b、9e、9f、9i、9j表现出温和的抗癌活性，化合物9d表现出较弱的抗癌活性。与依布硒相比，化合物9a抗癌活性有所降低，其他取代基的引入均使抗癌活性降低。对于MCF-7细胞，化合物9a、9e、9f、9g表现出较好的抗癌活性，化合物9b、9c、9d、9h、9i、9j表现出温和的抗癌活性。与依布硒相比，化合物9a活性大大提高，而部分取代基的引入使抗癌活性提高，部分取代基的引入使抗癌活性降低。特别值得一提的是，化合物9e表现出优越的抗癌活性，其IC50值为1.21μmol/L。对于SMMC-7721细胞，化合物9c、9d、9e、9g、9h、9j表现出较好的抗癌活性，化合物9a、9f、9i表现出温和的抗癌活性，化合物9b表现出较弱的抗癌活性。与依布硒相比，化合物9a抗癌活性有所降低，而部分取代基的引入使抗癌活性提高，部分取代基的引入使抗癌活性降低。特别值得一提的是，化合物9j表现出优越的抗癌活性，其IC50值为3.14μmol/L。
　　3.采用DPPH法初步研究了本课题组已合成的23个苯并异硒唑酮衍生物体外抗氧化活性。结果表明，与对照品维生素C相比，所测化合物均表现出不同程度的的体外抗氧化活性。
　　综上所述，1，3，4-噁二唑和1，3，4-噻二唑的引入对苯并异硒唑酮衍生物的活性有着重要影响，为进一步探索化合物构效关系及抗癌机制的相关性研究奠定了基础。

著录项

作者
王鹏;
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作者单位

天津理工大学;

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授予单位天津理工大学;
学科药物化学
授予学位硕士
导师姓名陈宝泉;
年度 2014
页码
总页数
原文格式 PDF
正文语种中文
中图分类基础理论;
关键词
1; 3; 4-噁二唑; 1; 3; 4-噻二唑; 苯并异硒唑酮衍生物; 抗癌活性; 合成工艺;

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