新型自旋捕捉剂的自旋捕捉性能及其体外抗癌活性的研究

声明

摘要

第一章 文献综述

1．1 前言

1．2 ESR原理

1．3 自旋捕捉剂的发展

1．3．1 自旋捕捉技术

1．3．2 自旋捕捉剂的分类

1．3．3 靶向定位于线粒体的自旋捕捉剂

1．3．4 PBN用作药物

1．3．5 PBN及其衍生物的抗肿瘤活性

1．4 研究课题的提出

第二章 自旋捕捉剂的合成

2．1 材料与仪器

2．1．1 材料

2．1．2 仪器

2．2 PBN的合成

2．2．1 2-甲基-2-硝基丙烷的合成

2．2．2 锌粉的活化

2．2．3 硝酮的合成

2．3 MitoPBN的合成

2．3．1 4-(4-bromobutoxy)benzaldehyde的合成

2．3．2 N-(4-(4-bromobutoxy)benzylidene)-2-methylpropan-2-nitrone的合成

2．3．3 MitoPBN的合成

2．4 ChPBN的合成

2．4．1 对甲酰基苯甲酰氯的合成

2．4．2 对甲酰基苯甲酸胆固醇酯的合成

2．4．3 ChPBN的合成

2．5 讨论

2．5．1 合成方法讨论

2．5．2 化合物的表征及解析

2．6 本章小结

第三章 ChPBN脂质体的制备

3．1 ChPBN脂质体含量测定及包封率测定方法的建立

3．1．1 材料

3．1．2 仪器

3．1．3 检测方法的建立

3．1．4 标准曲线的绘制

3．1．5 方法回收率

3．2 ChPBN脂质体的分离及包封率的测定

3．2．1 PBS缓冲液(pH=7．4)的配置

3．2．2 透析时间的确定

3．2．3 脂质体与游离ChPBN分离可行性实验

3．2．4 包封率测定方法

3．3 ChPBN脂质体的制备

3．3．1 制备方法的筛选

3．3．2 单因素实验

3．4 讨论

3．5 本章小结

第四章 PBN及其衍生物的细胞生物学研究

4．1 材料与仪器

4．1．1 仪器

4．1．2 材料

4．2 材料处理

4．2．1 RPMI1640培养液的配制

4．2．2 DMEM培养液的配制

4．2．3 细胞培养

4．2．4 MTT溶液的配制

4．3 实验结果

4．3．1 MTT法测PBN、MitoPBN、ChPBN及ChPBN脂质体的细胞毒性

4．3．2 PBN对HepG2细胞毒性

4．3．3 ChPBN及其脂质体对HepG2细胞毒性

4．3．4 MitoPBN对HepG2细胞毒性

4．3．5 MitoPBN对几种癌细胞毒性

4．4 讨论

4．5 本章小结

第五章 ESR表征自旋捕捉性能

5．1 材料与仪器

5．1．1 材料

5．1．2 仪器

5．2 检测方法

5．3 ESR检测结果

5．4 讨论

5．5 本章小结

全文总结

参考文献

致谢