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【6h】

α-磷酰氨基膦酸酯类化合物的合成及生物活性研究

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目录

文摘

英文文摘

第一章 前言

第一节 引言

第二节 α-氨基膦酸及其酯的合成方法

第三节 α-氨基膦酸及其酯的合成进展

第二章 磷酰氨基膦酸二苯酯的合成

第一节 工作思路与路线设计

第二节 实验部分

2.2.1 仪器与试剂

2.2.2 原料的合成

2.2.3 化合物二苯基(α-二丙氧基磷酰氨基)烷基膦酸酯的合成

第三节 谱图分析

2.3.1 谱图归属

2.3.2 代表性谱图

第四节 结果与讨论

2.4.1 合成方法

2.4.2 结构分析

第三章 含氮芥磷酰氨基膦酸酯类化合物的合成

第一节 工作思路与路线设计

第二节 实验部分

3.2.1 仪器与试剂

3.2.2 原料的合成

3.2.3 化合物二苯基α-(N,N-二(2-氯乙基)-0-苯基磷酰氨基)烷基膦酸酯

第三节 谱图分析

3.3.1 谱图归属

3.3.2 代表性谱图

3.3.3 单晶衍射

第四节 结果与讨论

3.4.1 合成方法

3.4.2 结构分析

第四章 含氨基膦酸酯的D-核糖衍生物的合成

第一节 工作思路与路线设计

第二节 实验部分

4.2.1 仪器与试剂

4.2.2 原料的合成

4.2.3 化合物α-(N-二烷基磷酰氨基)-1-甲基-2,3-异丙叉基-5-脱氧-1,4一呋喃糖苷基膦酸酯

第三节 谱图分析

4.3.1 谱图归属

4.3.2 代表性谱图

第四节 结果与讨论

4.4.1 合成方法

4.4.2 结构分析

第五章 生物活性及其它工作

5.1 实验方法

5.2 评价指标

5.3 部分化合物对三种癌细胞的细胞毒实验数据

5.4 实验结果

5.5 其它工作

第六章 结论

参考文献

致谢

个人简历在学期间发表的学术论文及研究成果

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摘要

α-氨基膦酸及其衍生物已成为国内外关注的热点。作为天然氨基酸的类似物,在医药、农药中起到越来越重要的作用。本文综述了α-氨基膦酸及其酯类化合物的合成方法,近期所合成的新化合物及其生物活性研究的进展。在此基础上,为了寻找药效好、毒性低的抗癌、抗肿瘤药物的先导化合物,我们设计合成了三类α-氨基膦酸酯类化合物,产物结构经1H NMR、31P NMR、13C NMR、元素分析证实。对部分化合物进行了单晶培养和X-ray单晶衍射,所有化合物均作了生物活性初步测定。
   1.二苯基α-(N-二丙氧基磷酰氨基)烷基膦酸酯。
   2.二苯基α-(N,N-二(2-氯乙基)-O-苯基磷酰氨基)烷基膦酸酯。
   3.二烷基α(N-二烷氧基磷酰氨基)-1-甲基-2,3-异丙叉基-5-脱氧-1,4-呋喃糖苷基膦酸酯。

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