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合成核苷磷酰氨基酸甲酯以及核苷硫代磷酰氨基酸甲酯的方法

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摘要

一种通过核苷氢亚磷酰氨基酸甲酯中间体合成核苷磷酰氨基酸甲酯以及核苷硫代磷酰氨基酸甲酯的方法，包括以下步骤：用三氯化磷与抗病毒核苷齐多夫定或司他夫定发生单取代反应得到核苷-5'-亚磷酰二氯，再以吡啶作为缚酸剂，将核苷-5'-亚磷酰二氯与氨基酸甲酯进行取代反应，得到核苷-5'-氢亚磷酰氨基酸甲酯，核苷-5'-氢亚磷酰氨基酸甲酯溶于无水吡啶，然后加入三乙胺、水、碘单质或硫单质，室温搅拌，减压浓缩反应液，柱层析分离得到核苷-5'-磷酰氨基酸甲酯或核苷-5'-硫代磷酰氨基酸甲酯。本发明以廉价的三氯化磷为亚磷酰化试剂，通过控制反应条件和选择适当的缚酸剂，及高效的逐步取代反应，可高产率的得到目标产。

著录项

  • 公开/公告号CN103408624A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2013-11-27

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 江西科技师范大学;

    申请/专利号CN201310282582.2

  • 发明设计人 孙麒;龚珊珊;李星见;蒲守智;刘刚;多树旺;

    申请日2013-07-08

  • 分类号C07H19/10;C07H1/00;C07F9/6558;

  • 代理机构南昌新天下专利商标代理有限公司;

  • 代理人施秀瑾

  • 地址 330013 江西省南昌市昌北经济开发区枫林大道605号

  • 入库时间 2024-02-19 20:30:23

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2016-02-03

    发明专利申请公布后的视为撤回 IPC(主分类):C07H19/10 申请公布日:20131127 申请日:20130708

    发明专利申请公布后的视为撤回

  • 2013-12-18

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07H19/10 申请日:20130708

    实质审查的生效

  • 2013-11-27

    公开

    公开

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