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【24h】

Virtual screening and discovery of lead compounds as potential DNA methyltransferase 1 inhibitors and anticancer agents.

机译：虚拟筛选和发现先导化合物作为潜在的DNA甲基转移酶1抑制剂和抗癌剂。

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摘要

Epigenetic changes consist of DNA methylation, histone modification, micro RNA and genome imprinting. DNA methylation of the CpG islands is one of the main methods of epigenetic inactivation of genes and aberrant methylations at promoter regions of tumor suppressor genes can alter gene expression and play an important role in cancer development. DNA methyltransferase I (Dnmt1) is the enzyme responsible for maintaining methylation patterns during cell division and it is overexpressed in many cancers. Thus, Dnmt1 is a promising therapeutic target for development of novel anticancer agents and epigenetic modulators. We have developed two promising class of lead candidates, compounds 5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenethyl)-3-oxo-N-pentyl-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)isoindoline-1-carboxamide 47, 2-(2-(1H-indol-3-yl)ethyl)-5-hydroxy-3-oxo-N-pentyl-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)isoindoline- 1-carboxamide 51 and 1-(4-isopropylphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole 96, as potential leads compounds that can be optimized for pharmaceutical applications..
机译：表观遗传的变化包括DNA甲基化，组蛋白修饰，微小RNA和基因组印迹。 CpG岛的DNA甲基化是基因表观遗传失活的主要方法之一，肿瘤抑制基因启动子区域的异常甲基化可改变基因表达并在癌症发展中发挥重要作用。 DNA甲基转移酶I（Dnmt1）是负责维持细胞分裂过程中甲基化模式的酶，在许多癌症中都过表达。因此，Dnmt1是开发新型抗癌药和表观遗传调节剂的有希望的治疗靶标。我们已经开发出两种有前途的潜在候选铅化合物：化合物5-羟基-2-（4-羟基苯乙基）-3-氧代-N-戊基-4-（4-（三氟甲基）苯基）异吲哚啉-1-羧酰胺47，2- （2-（1H-吲哚-3-基）乙基）-5-羟基-3-氧代-N-戊基-4-（4-（三氟甲基）苯基）异吲哚啉-1-羧酰胺51和1-（4-异丙基苯基） ）-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚96作为潜在的先导化合物，可以针对制药应用进行优化。

著录项

  • 作者

    Ichire, Ogar Ofuka Leonard.;

  • 作者单位

    University of Montana.;

  • 授予单位 University of Montana.;
  • 学科 Chemistry Biochemistry.;Computer Science.;Chemistry Organic.
  • 学位 Ph.D.
  • 年度 2014
  • 页码 318 p.
  • 总页数 318
  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 eng
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