基于Ugi反应的含芳氨基甲酰基1-氰基-1-环丙烷甲酰胺类新化合物的合成、结构和生物活性研究

詹益周; 王宝雷; 张丽媛; 张燕; 张晓; 李正名; 宋海斌

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酮醇酸还原异构酶(KARI;EC 1.1.1.86)是植物和微生物(细菌、真菌)体内支链氨基酸生物合成过程中起催化作用的关键酶之一,可作为设计除草剂或杀菌剂的靶标.本工作在前期工作基础上,以1-氰基-1-环丙烷甲酸,芳基异腈,醛和胺为反应物,通过Ugi反应设计合成了一系列含芳氨基甲酰基1-氰基-1-环丙烷甲酰胺类新化合物8a～8p,经1HNMR,13C NMR,IR和元素分析或HRMS确证了结构,并解析了化合物8m的晶体结构.初步生物活性测试结果表明,这些环丙烷双酰胺类衍生物是结构新颖的KARI酶抑制剂,其中8a～8c,8m,8n和8j在200mg/L浓度下对水稻KARI酶具有94％～98％的抑制活性,8m的Ki为(77.91±30.15)μmol/L.化合物在50 mg/L浓度下对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌等5种植物病菌表现出显著抑制活性,整体来看8e和8p具有相对宽泛的抑菌谱,可作为新型抑菌剂苗头化合物进行深入研究.

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来源
《化学学报》 |2015年第11期|1173-1181|共9页
作者
詹益周; 王宝雷; 张丽媛; 张燕; 张晓; 李正名; 宋海斌;
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作者单位

南开大学元素有机化学国家重点实验室天津化学化工协同创新中心天津300071;

南开大学元素有机化学国家重点实验室天津化学化工协同创新中心天津300071;

南开大学元素有机化学国家重点实验室天津化学化工协同创新中心天津300071;

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南开大学元素有机化学国家重点实验室天津化学化工协同创新中心天津300071;

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南开大学元素有机化学国家重点实验室天津化学化工协同创新中心天津300071;

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正文语种 chi
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关键词
环丙烷甲酰胺; Ugi反应; 酮醇酸还原异构酶; 抑菌活性;

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