聚(ε-己内酯)-多肽共聚物胶束增强抗生素的抗菌活性

陈灵珊; 洪苑秀; 贺石生; 范震; 杜建忠

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聚(ε-己内酯)-多肽共聚物胶束增强抗生素的抗菌活性

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细菌感染对人类健康构成了严重威胁,而传统抗生素治疗可能导致如胃病、细菌耐药等一系列副作用.因此,亟需发展提高抗生素抗菌效率的新方法.在本文中,我们通过氨基酸环内酸酐和ε-己内酯开环聚合合成了多肽基的聚合物[PCL34-b-PGA30-b-P(Lys16-stat-Phe12)].在碱性环境中,此聚合物能够自组装成带负电荷的胶束(其zeta电位值为-26.7 mY).通过透射电子显微镜和动态光散射可以证实组装体的胶束结构.此胶束具有药物缓释的特性,并且胶束上含有的抗菌多肽链段能够有效杀死细菌,因此该胶束能够很大程度上提高抗生素的抗菌效率.实验证实该载药胶束对革兰氏阴性菌(大肠杆菌)和革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌)均具有较好的抗菌活性,最小抑菌浓度值分别为7.8和18.2 μg·mL-1.这种胶束包载妥布霉素的载药率和载药量分别为24.3％和5.2％.因此,胶束中实际含有的抗生素量为0.4和0.9 μg·mL-1,小于妥布霉素的最小抑菌浓度值.总的来说,该胶束有望大幅降低抗生素的使用量,并减少临床上抗生素过量使用造成的副作用.

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来源
《物理化学学报》 |2021年第10期|78-86|共9页
作者
陈灵珊; 洪苑秀; 贺石生; 范震; 杜建忠;
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作者单位

同济大学附属上海市第十人民医院骨科上海200072;

同济大学材料科学与工程学院高分子材料系上海201804;

同济大学附属上海市第十人民医院骨科上海200072;

同济大学材料科学与工程学院高分子材料系上海201804;

同济大学附属上海市第十人民医院骨科上海200072;

同济大学材料科学与工程学院高分子材料系上海201804;

同济大学高等研究院上海200092;

同济大学附属上海市第十人民医院骨科上海200072;

同济大学材料科学与工程学院高分子材料系上海201804;

同济大学先进土木工程材料教育部重点实验室上海201804;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类胶体化学（分散体系的物理化学）;
关键词
抗生素; 自组装; 多肽; 聚合物胶束; 抗菌性; 缓释;

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