胍基修饰的5-甲基-吲哚2,3-b喹啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性筛选

王力; 赵泽芳; 韦思平; 陈平; 王钦; 杜曦

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以吲哚3-羧酸甲酯为起始原料,经偶联、环化和卤代合成中间体(3).对化合物3进行11位氨基修饰,制备了中间体(4和6).在1H-吡唑-1-甲脒盐酸盐的作用下,合成具有潜在抗肿瘤活性的目标产物11-位胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物(5a,5b和7).目标产物5a,5b和7经红外光谱、核磁氢谱、碳谱、高分辨质谱等方法对其结构进行了确认,并进行了抗肿瘤活性初筛.结果显示,该方法可以方便有效地制备含胍基的5-甲基吲哚[2,3-b]喹啉衍生物.目标产物皆具有抗癌细胞增生的作用,其中5a活性最强,对A549细胞的IC50值达到0.78±0.09μM,且对三种癌细胞株都具有最好的抑制活性.

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来源
《化学研究与应用》 |2015年第7期|1019-1023|共5页
作者
王力; 赵泽芳; 韦思平; 陈平; 王钦; 杜曦;
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作者单位

泸州医学院药物化学教研室,四川泸州646000;

泸州医学院药物化学教研室,四川泸州646000;

泸州医学院药物化学教研室,四川泸州646000;

泸州医学院药物化学教研室,四川泸州646000;

泸州医学院药物化学教研室,四川泸州646000;

泸州医学院化学教研室,四川泸州646000;

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正文语种 chi
中图分类杂环化合物;
关键词
5-甲基-吲哚2,3-b喹啉; 抗肿瘤试剂; 生物碱; 胍基衍生物;

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