维格列汀中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的合成

陶铸; 邓瑜; 彭俊; 陈英杰; 王安民; 胡湘南

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以L-脯氨酸为原料,经氯乙酰化,二碳酸二叔丁酯催化氨化,三聚氯氰(TCT)脱水氰化,合成了(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈.又考察了氨基化和脱水这两步反应的影响因素,结果表明:以乙腈为溶剂,25℃下,羧酸与催化剂吡啶摩尔比为1.75:1,氨基化反应产率最佳,在40℃时酰胺与TCT的摩尔比是2:1时酰胺脱水产率最佳.最后总收率为52.7％.

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来源
《化学研究与应用》 |2013年第10期|1422-1425|共4页
作者
陶铸; 邓瑜; 彭俊; 陈英杰; 王安民; 胡湘南;
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作者单位

重庆医科大学药学院,重庆400016;

重庆医科大学药学院,重庆400016;

重庆医科大学药学院,重庆400016;

重庆医科大学药学院,重庆400016;

重庆医科大学药学院,重庆400016;

重庆医科大学药学院,重庆400016;

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正文语种 chi
中图分类含单异原子的五节杂环;
关键词
维达列汀; (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈; 中间体; 合成;

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