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含1-4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪官能团的硫代酰胺的合成及生物活性

         

摘要

以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪、端炔及单质硫为原料,应用吡啶为催化剂和溶剂,在80℃反应24h以18~84%的收率制得了17个含有1-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪官能团的硫代酰胺衍生物3(a~q)。合成的17个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱及氢(碳)核磁共振谱分析对其结构进行确证。并进行了体外抗肿瘤及抗菌活性测试,测试结果表明所有化合物对大肠杆菌(E.coli)及金黄色葡萄球菌(S.aureus)的活性具有一定的抑制作用,其MIC可达64ug·mL^(-1),IC_(50)分别为42.74 ug·mL^(-1)和37.81 ug·mL^(-1);经体外抗肿瘤活性测试表明,在40uM的浓度下,化合物3(a~q)对白血病HL-60细胞及肺癌A-549肿瘤细胞的生长无抑制活性。本文合成方法具有反应操作简单和反应条件温和的优点。

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