一锅法合成阿维巴坦关键原料

秦志忠; 张欣芳; 鲁炜; 刘贤龙; 袁军; 贾丽慧

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以价廉易得且含单手性的L-焦谷氨酸为起始原料,分别用苄基(-Bn)和叔丁氧羰基(-Boc)对羧酸位点和酰胺氮原子位点进行保护,采用一锅法合成阿维巴坦关键原料Boc-L-焦谷氨酸苄酯,通过^(1)HNMR、MS对其结构进行了表征,并对合成条件进行了优化。结果表明,在乙酸乙酯为反应溶剂、氯化苄为苄酯化试剂、三乙胺和4-二甲氨基吡啶为碱、反应温度为60℃、反应时间为30 h的最佳条件下,Boc-L-焦谷氨酸苄酯收率为81%。该方法反应条件较温和、操作方便、收率较高,适合工业化生产。

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来源
《化学与生物工程》 |2022年第5期|32-35|共4页
作者
秦志忠; 张欣芳; 鲁炜; 刘贤龙; 袁军; 贾丽慧;
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作者单位

武汉工程大学化学与环境工程学院;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类氮杂茂（吡咯）族;
关键词
一锅法; 阿维巴坦; Boc-L-焦谷氨酸苄酯; 合成;

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