吗啡缓释栓的研制及其体内外释药相关性研究

夏亚子; 刘立琼; 丁明和; 卢青; 王玮; 娄杰; 束家有

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吗啡缓释栓的研制及其体内外释药相关性研究

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目的:制备吗啡缓释栓.经家兔直肠给药,考察缓释栓剂释药的体内外相关性.方法:以聚乙二醇为基质,添加阻滞剂卡波姆,氮酮为促渗透剂制备吗啡缓控释栓;采用自行设计的体外溶出装置进行体外筛选;以大白兔为动物模型进行体内筛选;采用3p87程序计算药代动力学参数.结果:制备的吗啡缓释栓的体外释药性能良好,缓释时限＞7 h.当体外释药符合零级模式,且R2＞0.9时,体内药物释放出现平台,显示了良好的体内外相关性;体内释药过程为二室模型,MRT=8.221 h,Tpeek=2.857 h,Cmax=12.944μg/ml,AUC=127.275(μg/ml)·h.结论:所制备的吗啡栓剂具有良好的缓释特征.

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来源
《中国医药导报》 |2010年第5期|53-55|共3页
作者
夏亚子; 刘立琼; 丁明和; 卢青; 王玮; 娄杰; 束家有;
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作者单位

武汉大学药学院,湖北武汉,430072;

武汉大学药学院,湖北武汉,430072;

武汉市马应龙药业股份公司,湖北武汉,430000;

武汉市马应龙药业股份公司,湖北武汉,430000;

武汉大学药学院,湖北武汉,430072;

武汉大学药学院,湖北武汉,430072;

武汉大学药学院,湖北武汉,430072;

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正文语种 chi
中图分类药物的性质和作用;
关键词
吗啡; 缓释直肠栓; 聚乙二醇; 卡波姆;

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