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双去甲氧基姜黄素及姜黄素在SD大鼠体内的药代动力学特征对比研究

         

摘要

目的 探讨双去甲氧基姜黄素(CurⅢ)及姜黄素(CurⅠ)在SD大鼠体内的药代动力学特征.方法 选取16只雄性SD大鼠作为研究对象,随机分成甲乙两组,其中甲组大鼠给予双去甲氧基姜黄素混悬液灌服,乙组大鼠给予姜黄素混悬液灌服,测定两种混悬液的性质;于不同时间点抽取大鼠静脉血,利用DAS2.1.1软件计算动力学参数,分析两种药物在大鼠体内的药代动力学特征.结果 CurⅢ的lgP值粒径及Zeta电位分别为(0.71±0.04)(510.35±18.31)nm(-56.83±-3.44)mV,CurⅠ的lgP值粒径及Zeta电位分别为(1.62±0.13)(841.29±26.38)nm(-75.21±-4.06)mV,两种成分差异有统计学意义;相同条件下,CurⅢ释放速率更快溶解度更大;CurⅢ的TmaxMRT0~72 hMRT0~∞AUC0~72 hAUC0~∞分别为(0.76±0.13)h(8.91±0.54)h(9.73±0.66)h(281.02±17.22)μg/(L·h)(291.27±18.05)μg/(L·h),CurⅠ的TmaxMRT0~72 hMRT0~∞AUC0~72 hAUC0~∞分别为(0.24±0.02)h(5.61±0.31)h(8.37±0.52)h(171.56±11.16)μg/(L·h)(190.28±12.38)μg/(L·h),药代动力学参数差异有统计学意义.结论 与姜黄素相比,双去甲氧基姜黄素水溶性更好物理稳定性更高,溶解度较大,药物吸收更好,生物利用度较高.

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