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真菌F01-994产生的对谷胱苷肽转移酶具有抑制作用的活性化合物的研究

         

摘要

目的 筛选具有潜在的可用作抗肿瘤药物增敏剂的新的谷胱苷肽-S-转移酶-π(GST-π)的抑制剂.方法 利用所建立的高通量筛选模型从微生物代谢产物中筛选对GST-π具有抑制作用的活性化合物.结果 使用有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相分离等方法,从真菌的菌丝体中分离得到了一个对GST-π具有抑制作用的活性化合物994-a,其IC50为15μg/mL并经各种理化性质及NMR分析确定其与Pencolid同质.结论 本文首次报道了该化合物对GST-π酶所显示出的中等强度的抑制活性.

著录项

  • 来源
    《中国抗生素杂志》 |2010年第10期|743-746|共4页
  • 作者单位

    中国中医科学院中药研究所;

    北京;

    100700;

    华北制药集团新药研究开发有限责任公司微生物药物国家工程研究中心;

    石家庄;

    050015;

    华北制药集团新药研究开发有限责任公司微生物药物国家工程研究中心;

    石家庄;

    050015;

    华北制药集团新药研究开发有限责任公司微生物药物国家工程研究中心;

    石家庄;

    050015;

    华北制药集团新药研究开发有限责任公司微生物药物国家工程研究中心;

    石家庄;

    050015;

  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 chi
  • 中图分类 病原真菌(霉菌)与放线菌;
  • 关键词

    GST; HTS; enzyme inhibitor; Pencolid;

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