盐酸头孢唑兰的合成

陈国华; 任重; 杨阳

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目的研究抗生素盐酸头孢唑兰的合成方法.方法以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯缩合得7β-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧哑氨基乙酰氨基]头孢烷酸,再经六甲基二硅胺烷硅烷化保护,与咪唑并[1,2-b]哒嗪在三甲基碘硅烷(TMSI)催化下进行3-位取代反应,然后经甲醇脱保护,阴离子交换树脂除碘离子,最后与盐酸成盐得盐酸头孢唑兰.结果目标化合物总收率为15%,结构经MS,IR和1H-NMR确证.结论用本法合成盐酸头孢唑兰,原料易得,操作简便,易于工业化生产.

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来源
《中国抗生素杂志》 |2009年第8期|479-480492|共3页
作者
陈国华; 任重; 杨阳;
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作者单位

中国药科大学药物化学教研室;

南京;

210009;

中国药科大学药物化学教研室;

南京;

210009;

中国药科大学药物化学教研室;

南京;

210009;

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正文语种 chi
中图分类 β-内烯胺类;
关键词
头孢菌素类; 抗生素; 盐酸头孢唑兰; 合成;

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