妥舒沙星前药的合成及其体内抗菌活性

刘明亮; 郭慧元

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妥舒沙星前药的合成及其体内抗菌活性

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分别以N-叔丁氧羰基-L-亮氨酸(L-缬氨酸)和妥舒沙星盐酸盐为原料,经缩合后在盐酸中水解得到含有L-亮氨酰基或L-缬氨酰基的2种妥舒沙星前药的盐酸盐(la,b).测定了它们及对照药对小鼠腹腔感染不同细菌的体内保护疗效,结果表明,1b对肺炎链球菌9798和金葡球菌15的体内活性均弱于对甲苯磺酸妥舒沙星(TSFX·TosOH);la对肺炎链球菌9798、金葡球菌15和金葡球菌01193的体内活性均强于TSFX·TosOH.la具有潜在的开发价值,值得进一步深入评价.

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来源
《中国抗生素杂志》 |2004年第10期|590-591597|共3页
作者
刘明亮; 郭慧元;
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作者单位

中国医学科学院;

中国协和医科大学;

医药生物技术研究所;

北京;

100050;

中国医学科学院;

中国协和医科大学;

医药生物技术研究所;

北京;

100050;

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正文语种 chi
中图分类有机合成药物化学;
关键词
氟喹诺酮; 妥舒沙星前药; 合成; 体内活性;

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