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一种新的贝达喹啉消旋体合成工艺研究

         

摘要

目的 一种新的贝达喹啉消旋体(1)的合成工艺.方法 依次以3-溴苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉(2),1-萘醛(3)和N,N-二甲氨基乙基溴化镁(6)为起始原料,经格氏试剂与羰基加成、Swem-氧化和再次格氏试剂与羰基加成的3步反应制得贝达喹啉消旋体(1).结果 经过LC-MS、核磁共振谱等进行结构表征,证实得到了目标产物1,其HPLC纯度达到98%,总收率为61%(以2计).结论 改进后的工艺路线短,反应条件简单易行,杂质容易控制,可用于大规模生产.

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