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紫杉醇肺靶向微球的制备及体内外评价

         

摘要

目的用生物可降解材料聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)制备肺靶向紫杉醇缓释微球.方法在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向紫杉醇PLGA微球的最佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;用小鼠为实验对象,研究了紫杉醇聚乳酸微球的体内组织药物分布.结果制得的微球形态圆整,粒径在5~15μm范围内的占总体积的87.18%,微球平均粒径为9.65 μm;包封率为83.8%;载药量为19.7%;体外释药符合Higuchi方程Q=-2.193 7+22.009t05,r=0.990 4;体内实验表明紫杉醇微球混悬剂较普通注射剂更趋于聚集在肺组织.结论微球制备工艺稳定,具有明显的缓释作用和肺靶向性.

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