拓扑替康脂质体的制备及体内分布研究

郝艳丽; 邓英杰; 陈妍; 左玉鹏; 张勇

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拓扑替康脂质体的制备及体内分布研究

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目的:制备由不同磷脂组成的盐酸拓扑替康脂质体,并比较其在荷瘤小鼠体内的分布行为.方法:采用非饱和的大豆卵磷脂(SPC)与饱和的氢化大豆卵磷脂(HSPC)作为包封材料,利用硫酸铵梯度法分别制备盐酸拓扑替康脂质体SPC-L与HSPC-L,静脉注射后测定荷瘤小鼠血浆及各组织中的药物浓度,研究其体内分布过程.结果:与游离药物相比,脂质体包封后拓扑替康的血浆浓度明显增加,SPC-L与HSPC-L组的血浆AUC0～∞分别是游离药物组的7.0倍和18.8倍,同时其内酯/羧酸盐相对比例增加.肝、脾、肺以及肿瘤组织中药物浓度也明显增加,按每1.0 g组织中药物的量计算,HSPC-L组脾中的药物分布增加最多,是游离药物组的137.5倍;与SPC-L组比较,HSPC-L组肿瘤中的药物分布增加较多,相对于游离药物组的肿瘤摄取率为4.1.结论:脂质体包封改变了拓扑替康在体内的分布行为,与SPC-L比较,HSPC-L更为有效地提高了拓扑替康的体内稳定性,增加了其在血浆及各组织中的分布.

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来源
《中国新药杂志》 |2006年第8期|606-609|共4页
作者
郝艳丽; 邓英杰; 陈妍; 左玉鹏; 张勇;
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作者单位

沈阳药科大学药学院;

沈阳;

110016;

沈阳药科大学药学院;

沈阳;

110016;

沈阳药科大学药学院;

沈阳;

110016;

河南省灵宝市第一人民医院药剂科;

灵宝;

472500;

沈阳药科大学药学院;

沈阳;

110016;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类液体制剂;抗肿瘤、抗癌药物;
关键词
盐酸拓扑替康; 大豆卵磷脂; 氢化大豆卵磷脂; 脂质体; 体内分布;

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