新型含咔唑环芳氨基乙酰腙衍生物的合成及其蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性评价

李英俊; 林乐弟; 靳焜; 高立信; 盛丽; 刘季红; 李佳

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为寻找新型蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,设计并合成了一系列新型含咔唑环芳氨基乙酰腙衍生物.其结构和构型用IR、^(1)H NMR、^(13)C NMR和2D NMR(包括^(1)H-^(1)H COSY、^(1)H-^(13)C HMBC和NOESY)谱及元素分析进行了确证.通过对PTP1B抑制活性的测试发现,目标化合物对PTP1B有较强的抑制作用,且大多数化合物的IC_(50)值低于阳性对照药物齐墩果酸,其中N'-(9-辛基咔唑-3-亚甲基)-2-(4-硝基苯氨基)乙酰肼(3t)活性最高,IC_(50)=(2.78±0.04)μmol/L.利用分子对接研究了化合物3t与PTP1B酶的结合情况.

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来源
《有机化学》 |2021年第8期|3157-3170|共14页
作者
李英俊; 林乐弟; 靳焜; 高立信; 盛丽; 刘季红; 李佳;
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作者单位

辽宁师范大学化学化工学院;

辽宁大连116029;

大连理工大学精细化工国家重点实验室;

辽宁大连116012;

中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心药物研究国家重点实验室;

上海201203;

大连理工大学化学分析测试中心;

辽宁大连116023;

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正文语种 chi
中图分类酶及辅酶;
关键词
蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂; 咔唑; 芳氨基乙酰腙; 合成; 分子对接;

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