钯催化氮杂环丙烷/氮杂环丁烷与偕二氟环丙烷的开环氟双官能团化

曾雅鑫; 夏莹

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钯催化氮杂环丙烷/氮杂环丁烷与偕二氟环丙烷的开环氟双官能团化

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β-氟胺是一类候选药物中常见的结构单元.得益于氟原子的引入,能够降低氮原子碱性和增强相互作用,从而改善分子的亲脂性、生物利用度、代谢稳定性和生物活性等性质(Scheme 1)[1].传统合成β-氟胺的方法包括烯烃的氟胺化、氮杂环丙烷的开环氟化、N-烯丙基胺和烯胺的氟双官能团化以及β-氨基醇的脱氧氟化等[2].

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来源
《有机化学》 |2023年第9期|3331-3333|共3页
作者
曾雅鑫; 夏莹;
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作者单位

四川大学华西公共卫生学院/华西第四医院、生物治疗国家重点实验室;

成都610041;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类基本有机化学工业;
关键词
烯丙基胺; 氟原子; 氮杂环丙烷; 胺化; 生物利用度; 代谢稳定性; 结构单元; 钯催化;

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