邻甲酰基苯甲酸甲酯还原胺化/内酰胺化一锅法合成N-取代异吲哚-1-酮

张文生; 李焱; 崔海燕; 苏小莉; 徐素鹏

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邻甲酰基苯甲酸甲酯还原胺化/内酰胺化一锅法合成N-取代异吲哚-1-酮

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报道了一种通过邻醛基苯甲酸甲酯的胺化还原/内酰胺化一锅法合成N-取代异吲哚-1-酮的高效方法.反应包括以NaBH_(3)CN为还原剂,邻醛基苯甲酸甲酯与伯芳基胺或烷基胺的胺化还原以及N原子对羰基碳的分子内亲核进攻过程.对于4-取代芳胺、烷基胺和邻甲基苯胺,该反应可以在室温下的二氯乙烷中顺利完成转化.而其他的2-取代芳胺,则需K_(2)CO_(3)(2 equiv.)促进下在乙腈中回流8 h完成.该反应的底物适用范围很广,最高收率可达99%.

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来源
《有机化学》 |2022年第8期|2456-2461|共6页
作者
张文生; 李焱; 崔海燕; 苏小莉; 徐素鹏;
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作者单位

济源职业技术学院冶金化工系;

河南济源459000;

焦作师范高等专科学校合成技术研究所;

河南焦作454100;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类杂环化合物;
关键词
N-取代异吲哚-1-酮; 胺化还原; 内酰胺化; 一锅法合成;

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