N-哌嗪烷基酰胺类化合物的合成与DNA相互作用及生理活性

王玉霞; 赵瑾; 孙心齐; 王超杰

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N-哌嗪烷基酰胺类化合物的合成与DNA相互作用及生理活性

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为研究多胺类化合物的抗肿瘤活性,合成了9个哌嗪烷基酰胺衍生物,其结构经1HNMR,MS及元素分析确证.合成的化合物与三个作为酰化剂的消炎药物萘普生、布洛芬和联苯乙酸及抗癌药物五氟尿嘧啶一并对人口腔上皮癌细胞(KB)、人肺癌细胞(A-549)、乳腺癌细胞(MDA)、人肝癌细胞(Bel-7402)四种肿瘤细胞进行了体外抑制率测试.结果表明,所合成的化合物对KB细胞和Bel-7402细胞有正抑制作用,但对A-549和MDA细胞呈负抑制作用,意外的是四种商品药物也有类似结果.还测试了对酪氨酸激酶的抑制作用,未发现明显活性.联苯乙酸和N-2-哌嗪基-乙基-4-联苯乙酰胺对DNA荧光光谱的影响表明联苯乙酸可嵌入DNA而后者没有表现出多胺衍生物与DNA的嵌入式作用.

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来源
《有机化学》 |2006年第8期|1066-1072|共7页
作者
王玉霞; 赵瑾; 孙心齐; 王超杰;
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作者单位

河南大学化学化工学院;

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正文语种 chi
中图分类杀虫剂;
关键词
多胺; 生理活性; 合成;

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