7-羟基异黄酮及其衍生物的合成与选择性雌激素受体结合的构效关系研究

王星; 吕广颖; 杨利娟; 王飞; 王淳

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以多酚类化合物和多取代苯乙酸类化合物为原料,用"一锅法"合成了24个7-羟基异黄酮类化合物;并从"一锅法"制得的3d,3g经脱除甲基得到两个2'-羟基取代的异黄酮化合物4a和4b.雌激素受体(Estrogen receptors,ERs)的选择性结合活性试验表明:26个化合物(包括4个新化合物3r,3s,3u和3v)中,9个化合物与ERβ相对于ERα的选择性作用强于染料木素(Genistein);发现7,8-二羟基异黄酮类化合物与ERβ相对结合能力高于相应7-羟基异黄酮类化合物;4'取代基对化合物与ERβ结合相对于ERα的选择性影响从大到小为:H>Cl>F>OH;2',3'及5'位取代基降低异黄酮对ERα和ERβ的亲和性.

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来源
《有机化学》 |2011年第8期|1245-1251|共7页
作者
王星; 吕广颖; 杨利娟; 王飞; 王淳;
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作者单位

中国科学院成都生物研究所成都6100411;

扣国科学院研究生院北京100049;

西南科技大学材料科学与工程学院绵阳621010;

成都中医药大学药学院成都6111371;

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正文语种 chi
中图分类药物化学;药理学;
关键词
7-羟基异黄酮; 雌激素受体; 选择性激动; 构效关系;

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