利奈唑胺注射液中主要降解产物的合成

黄志雄; 桑志培; 曹海彦; 晁若冰; 邓勇

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利奈唑胺注射液中主要降解产物的合成

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以利奈唑胺为起始原料,利用LiOH选择性水解利奈唑胺的酯键和酰胺键,得利奈唑胺注射液中的部分水解产物N-[(2R)-3-[[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-2-羟基丙基]-乙酰胺(2)和完全水解杂质(2S)-1-氨基-3-[[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-2-丙醇(4),收率分别为78.3%和86.6%;然后将化合物4的末端氨基用叔丁氧羰基保护,经N,O-双乙酰化后用氨水/甲醇脱除O-乙酰基,再利用饱和氯化氢乙醚溶液脱除叔丁氧羰基保护基,得N-[(2S)-3-氨基-2-羟基丙基]-N-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-乙酰胺(3)盐酸盐,五步总收率62.3%.

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来源
《有机化学》 |2014年第5期|989-993|共5页
作者
黄志雄; 桑志培; 曹海彦; 晁若冰; 邓勇;
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作者单位

四川大学华西药学院;

成都610041;

靶向药物及释药系统教育部重点实验室;

成都610041;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类基础理论;
关键词
噁唑烷酮类抗菌药; 利奈唑胺; 注射液; 降解产物; 杂质; 合成;

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