首页> 中文期刊> 《有机化学》 >(E)-1-取代苯基-3-4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究

(E)-1-取代苯基-3-4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究

         

摘要

蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,已成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标.为了寻找非磷酸酯类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮(4a~4n),并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物4h活性最佳,IC50为(2.57±0.50)μmol L-1.

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