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含硫醚三唑的1,4-戊二烯-3-酮衍生物合成及生物活性研究

         

摘要

将含硫醇的三唑引入到1,4-戊二烯-3-酮结构中,合成一系列含硫醚三唑的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物,其结构通过1H NMR、13C NMR、HRMS进行表征.生物活性测试结果表明:目标化合物对柑橘溃疡病菌(X.citri)、水稻白叶枯病菌(X.oryzae)、烟草青枯病菌(R.solanacearum)都表现出一定的抑制活性.其中,化合物F4、F6、F16对柑橘溃疡病菌的EC50值分别为16.3、9.9、15.9μg/mL,优于对照药叶枯唑(54.9μg/mL);化合物F1、F7、F15对水稻白叶枯病菌的EC50值分别为9.6、19.2、21.3μg/mL,优于对照药叶枯唑(69.3μg/mL);化合物F3、F6对烟草青枯病菌的EC50值分别为14.2、14.5μg/mL,优于对照药叶枯唑(82.6μg/mL).通过扫描电镜成像探讨了目标化合物F6对柑橘溃疡病菌(X.Citri)的可能抑菌机制.

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