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新型褪黑激素衍生物的合成及其抗氧化活性

         
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以褪黑激素和取代苄溴为原料,四氢呋喃为溶剂,经亲核取代反应在N1位衍生化,合成了16个褪黑激素衍生物(3a~3p);以褪黑激素和取代苯硼酸为原料、四三苯基膦钯作为催化剂、甲苯和乙醇作为溶剂,加热回流下发生Suzuki偶联反应在C2位衍生化,合成了11个褪黑激素衍生物(7a~7k)。所有产物的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和LC-MS表征,其中3a~3o为新化合物。体外抗氧化活性(ORAC法)测试结果显示:抗氧化活性最强的为7a,是阳性对照L-抗坏血酸(VC)的1.68倍[μM TE/g DW=7582.0(7a),μM TE/g DW=4507.9(VC)]。

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