新型含哌嗪-磺酰胺的2(5H)-呋喃酮类化合物的合成及其抗癌活性

魏梦雪; 高晓慧; 宁玉玺; 张和; 李学强

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新型含哌嗪-磺酰胺的2(5H)-呋喃酮类化合物的合成及其抗癌活性

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以糠醛为原料,经氧化、醚化和重结晶制得5-甲氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(4);4与哌嗪经Michael加成消除反应制得5-甲氧基-4-哌嗪基-3-溴-2(5H)-呋喃酮(5);5与取代磺酰氯经磺酰化反应合成了7个新型的含哌嗪-磺酰胺的2(5H)-呋喃酮类化合物(7a ～7g),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS表征.初步的生物活性研究(MTT法)表明,7a ～7g均能显著抑制人宫颈癌Hela细胞的增殖,其中5-甲氧基-4-(对乙酰氨基苯磺酰基-哌嗪基)-3-溴-2(5H)-呋喃酮(7f)的抑制活性最佳,其IC50为0.03 μM(24 h).

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来源
《合成化学》 |2015年第10期|913-916,921|共5页
作者
魏梦雪; 高晓慧; 宁玉玺; 张和; 李学强;
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作者单位

宁夏大学化学化工学院,宁夏银川750021;

宁夏大学宁夏天然药物工程技术研究中心,宁夏银川750021;

宁夏大学化学化工学院,宁夏银川750021;

衡水衡林生物科技有限公司,河北衡水053000;

宁夏大学化学化工学院,宁夏银川750021;

宁夏大学化学化工学院,宁夏银川750021;

宁夏大学宁夏天然药物工程技术研究中心,宁夏银川750021;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类杂环化合物;亚磺酸、磺酸及其衍生物;
关键词
2(5H)-呋喃酮; 合成; Hela细胞; 抗癌活性;

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