新型含2,4-二氯苯基的1,2,4-三唑喹唑啉衍生物的合成及抑菌活性

张贵强; 郭晴晴; 易君明; 赵廷渊; 王梅; 邢林娜

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新型含2,4-二氯苯基的1,2,4-三唑喹唑啉衍生物的合成及抑菌活性

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以2,4-二氯苯甲酸为起始原料,经酯化、肼解、成盐、闭环、缩合反应合成了4-(取代苯次甲亚胺基)-5-(2,4-二氯苯基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-硫酮;以2-氨基-3-甲基苯甲酸为原料,经酰化、胺化和取代反应合成了2-(2-氯乙酰氨基)-N-甲基苯甲酰胺.以1％KOH溶液为溶剂,4-(取代苯次甲亚胺基)-5-(2,4-二氯苯基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-硫酮与2-(2-氯乙酰氨基)-3-甲基-N-甲基苯甲酰胺于50℃反应4 h合成了13个未见文献报道的含2,4-二氯苯基1,2,4-三唑1,3,4-噻二嗪喹唑啉类化合物(9a～9m),收率59％～74％,其结构经1 H NMR,13 C NMR,19 F NMR和MS表征.采用浊度法测试目标化合物对柑橘溃疡病菌(Xac)、烟草青枯病菌(Rs)、水稻百叶枯病菌(Xoo)的抑制活性.结果表明:当浓度为50μg/mL时,部分化合物具有较好的抑菌活性,其中化合物9j和对照药剂噻菌酮和叶枯唑的抑制率相当,对柑橘溃疡病菌的抑制率为56.4％,对水稻百叶枯病菌的抑制率为48.5％,具有进一步优化的潜力.

著录项

来源
《合成化学》 |2020年第6期|491-499|共9页
作者
张贵强; 郭晴晴; 易君明; 赵廷渊; 王梅; 邢林娜;
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作者单位

兴义民族师范学院贵州省化学合成及环境污染控制和修复技术特色重点实验室贵州兴义 562400;

兴义民族师范学院贵州省化学合成及环境污染控制和修复技术特色重点实验室贵州兴义 562400;

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兴义民族师范学院贵州省化学合成及环境污染控制和修复技术特色重点实验室贵州兴义 562400;

兴义民族师范学院贵州省化学合成及环境污染控制和修复技术特色重点实验室贵州兴义 562400;

兴义民族师范学院贵州省化学合成及环境污染控制和修复技术特色重点实验室贵州兴义 562400;

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正文语种 chi
中图分类杂环化合物;
关键词
2; 4-二氯苯基; 1; 2; 4-三唑; 喹唑啉; 合成;

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