3′,5′-二辛酰基-5-氟尿嘧啶脱氧核苷的合成及性质研究

王建新; 张志荣

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3′,5′-二辛酰基-5-氟尿嘧啶脱氧核苷的合成及性质研究

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目的　研究 5 氟尿嘧啶脱氧核苷 (FUdR)的前体药物 3′ ,5′ 二辛酰基 5 氟尿嘧啶脱氧核苷 (DO FUdR)的合成路线、降解规律和体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法　通过酯化反应合成了DO FUdR ,采用MS ,NMR等进行了鉴定 ;HPLC测定DO FUdR在不同pH值缓冲液和小鼠组织匀浆中浓度的变化 ,计算其在不同介质中的降解速率常数 ,并测定了DO FUdR的溶解度和分配系数 ;3 H TdR掺入法测定了DO FUdR对U2 5 1星型胶质瘤细胞体外增殖活性的抑制作用。结果　合成化合物为DO FUdR ;其在缓冲溶液和组织匀浆中的降解过程符合表观一级反应 ;与FUdR具有相似的抗胶质瘤细胞增殖活性。结论　DO FUdR是一种值得进行进一步研究和开发的前体药物。

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来源
《中国药学杂志》 |2001年第11期|767-770|共4页
作者
王建新; 张志荣;
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作者单位

上海市中药研究所;

四川大学华西药学院;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类苷及鞣质;
关键词
3′; 5′-二辛酰基-5-氟尿嘧啶脱氧核苷; 5-氟尿嘧啶脱氧核苷; 合成路线; 降解动力学; 抗肿瘤活性;

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