槲皮素纳米结构脂质载体增加口服吸收机制研究

阮婧华; 杨付梅; 张金洁; 龚涛; 张志荣; 郝小江

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槲皮素纳米结构脂质载体增加口服吸收机制研究

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目的对比研究槲皮素(QUE)混悬液、磷脂复合物、纳米结构脂质载体3种剂型的体内、外生物学特性,探讨药物转运机制。方法采用大鼠原位肠灌注法和相对生物利用度实验方法,对比3种剂型的肠渗透性;通过时间及浓度依赖性实验,对比3种剂型体外的细胞摄取;考察细胞NPC1L1介导的转运、内吞、被动渗透,阐明药物摄取机制。结果大鼠原位肠灌注实验表明,槲皮素纳米结构脂质载体的渗透性最高,约为槲皮素混悬液的14倍、槲皮素磷脂复合物的3倍;以槲皮素混悬液为参照,相对生物利用度结果证明槲皮素磷脂复合物的变化不显著(Fr=1.3)但槲皮素纳米结构脂质载体的生物利用度显著提高(Fr=4.6);体外细胞转运时间和浓度依赖性实验结果表明,槲皮素纳米结构脂质载体摄取明显高于其余两组;体外转运机制实验结果显示减少NPC1L1作用和增加被动扩散是槲皮素纳米结构脂质载体吸收增加的主要原因。结论槲皮素纳米结构脂质载体通过提高檞皮素的脂溶性和水溶性,增加被动渗透,进而提高檞皮素的口服生物利用度。

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来源
《中国药学杂志》 |2013年第5期|368-373|共6页
作者
阮婧华; 杨付梅; 张金洁; 龚涛; 张志荣; 郝小江;
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作者单位

贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;

贵阳550002;

四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室;

成都610041;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类中药品;基础理论;
关键词
槲皮素; 纳米结构脂质载体; 吸收机制; 生物利用度;

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