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卡铂碳包铁纳米笼壳聚糖微球在大鼠体内的分布和药代动力学研究

         

摘要

目的 观察卡铂碳包铁纳米笼壳聚糖微球(carboplatin-Fe@C-loaded chitosan nanoparticles,C-Fe@C-CN)经肝动脉注射后结合磁场在正常大鼠体内靶向分布和药动学参数.方法 将C-Fe@C-CN用99Tc标记后,观察大鼠体内放射性核素分布情况.建立生物样品中卡铂的石墨炉原子分光光度计测定法,并测定大鼠给药后的血浆及组织中药物浓度.结果核素照片显示99Tc标记的C-Fe@C-CN浓集于靶区肝,其它脏器分布很少.经肝动脉注射C-Fe@C-CN在施加磁场的左肝叶各时间段组织中卡铂浓度较卡铂针剂明显增加(P<0.01),非靶向区组织中药物浓度则明显降低(P<0.01).C-Fe@C-CN的血浆药-时曲线下面积和平均驻留时间分别是卡铂针剂的3和2.6倍,说明C-Fe@C-CN延长了卡铂在血中的存留时间,增大了血药浓度-时间曲线下面积.结论 C-Fe@C-CN在外加磁场的作用下具有很好的肝靶向性及一定的缓释和减毒效果.

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