人肝细胞色素P450 2C8/9、2E1比活性测定

马王景; 钱蓓丽; 顾性初; 杨炳华; 王根宝

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人肝细胞色素P450 2C8/9、2E1比活性测定

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目的建立甲苯磺丁脲羟化酶(CYP2C8/9)和氯羟苯口恶唑6-羟化酶(CYP2E1)比活性的测定方法,为深入研究CYP450在药物代谢中的作用奠定基础.方法从成人肝细胞中提取微粒体,测定其蛋白含量,以甲苯磺丁脲、氯羟苯口恶唑为底物,用HPLC以梯度洗脱法测定其代谢产物羟基甲苯磺丁脲及6-羟基氯羟苯口恶唑生成量,据此计算人肝细胞色素P450(CYP450)同工酶甲苯磺丁脲羟化酶(CYP2C8/9)和氯羟苯口恶唑6-羟化酶(CYP2E1)比活性.结果于不同时间反复测定的CYP2C8/9、CYP2E1比活性无差异.结论 CYP2C8/9、CYP2E1的测定方法较为简单、稳定、重复性好,可用于新药筛选、安全性评价及肝脏病理学、毒理学研究.

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来源
《中国药理学通报》 |2002年第1期|36-38|共3页
作者
马王景; 钱蓓丽; 顾性初; 杨炳华; 王根宝;
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作者单位

上海医药工业研究院毒理室·国家上海新药安全评价研究中心;

上海;

201203;

上海医药工业研究院毒理室·国家上海新药安全评价研究中心;

上海;

201203;

上海医药工业研究院毒理室·国家上海新药安全评价研究中心;

上海;

201203;

上海医药工业研究院毒理室·国家上海新药安全评价研究中心;

上海;

201203;

上海医药工业研究院毒理室·国家上海新药安全评价研究中心;

上海;

201203;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类呼吸生理;酶制剂;
关键词
人肝微粒体; 细胞色素P450; 甲苯磺丁脲羟化酶; 氯羟苯口恶唑6-羟化酶;

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