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配伍对芒果苷在INS-1细胞药代动力学的影响及其在细胞内的分布

         

摘要

目的 考察配伍黄柏对知母中芒果苷(mangiferin,MGF)在INS-1细胞药代动力学特征的影响,及芒果苷在正常和氧化损伤状态的INS-1细胞内的分布变化.方法 以芒果苷单体、知母和知母-黄柏药对形式等剂量给药INS-1细胞,运用LC-MS/MS测定INS-1细胞中MGF的含量;设置正常组和模型组(140μmol·L-1 H2O2处理INS-1细胞1 h),给药100μmol·L-1 MGF,分离线粒体、细胞核及胞质并检测其中的MGF.结果 与单体给药相比,知母和药对给药后MGF在细胞内的浓度升高,药对组AUC(0-t)明显高于单体组和知母组(P<0.01);INS-1细胞单次给药MGF 100μmol·L-1后,正常组MGF主要分布于细胞核,模型组MGF主要分布于胞质;与正常组相比,MGF在模型组的线粒体和胞质中Cmax和AUC(0-t)升高(P<0.01),细胞核中Cmax和AUC(0-t)明显降低(P<0.05).结论 配伍黄柏对知母有效成分芒果苷进入INS-1细胞具有促进作用;氧化损伤处理会改变MGF在INS-1细胞内的分布.

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