新型2,4,6-三取代嘧啶类抗肿瘤化合物的合成及其抗肿瘤细胞增殖活性

唐贞波; 白文钦; 王友国; 潘玉权; 张贵民

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本研究基于已上市药物奥希替尼的结构特点和最新的构效关系研究,设计合成了10个未见报道的新型2,4,6-三取代嘧啶类抗肿瘤化合物(TM 1~10)。选取人结肠癌细胞(HT29)、肺癌细胞(A549)、乳腺癌细胞(MCF7)、头颈部鳞癌细胞(HN5)4种肿瘤细胞进行肿瘤细胞毒性试验。结果显示,除化合物TM 2外,其余化合物均对4种肿瘤细胞具有良好的抑制作用,其中化合物TM 10活性最佳,对4种肿瘤细胞的IC50值均小于奥希替尼(其中,对肺癌细胞的IC50值为0.86μmol/L),为后续研究其作用机理及设计合成更高效的抗肿瘤药物提供思路。

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来源
《中国医药工业杂志》 |2019年第6期|626-631|共6页
作者
唐贞波; 白文钦; 王友国; 潘玉权; 张贵民;
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作者单位

鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类抗肿瘤、抗癌药物;有机合成药物化学;
关键词
2; 4; 6-三取代嘧啶类化合物; 抗肿瘤; 合成; 抗增殖活性;

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