利奥西呱的合成

王宏博; 邓乾亚; 袁博

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利奥西呱的合成

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邻氟溴苄(14)与水合肼缩合,再与氰基丙酮酸钠盐(3)反应环合得到5-氨基-1-(2-氟苄基)吡唑-3-甲酸乙酯(4),4与1,1,3,3-四甲氧基丙烷反应,再经一系列的官能团转化反应得到1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐(9′),9′与苯偶氮丙二腈(10)经环合得到嘧啶环,再经过锌粉还原、烷氧酰基化、甲基化反应得到利奥西呱(1),总收率12.4%(以14计)。

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来源
《中国医药工业杂志》 |2016年第6期|675-678|共4页
作者
王宏博; 邓乾亚; 袁博;
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作者单位

中国医药工业研究总院上海医药工业研究院;

创新药物与制药工艺国家重点实验室;

上海201203;

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正文语种 chi
中图分类 R972.4;
关键词
利奥西呱; 肺动脉高压; 合成工艺;

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