盐酸屈他维林的合成工艺改进

王凯; 阎旭冉; 陈冰涵; 赵一玫

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盐酸屈他维林的合成工艺改进

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用盐酸多巴胺(12)经Boc酸酐保护得N-Boc-多巴胺(13),13经硫酸二乙酯醚化制得(3,4-二乙氧基苯乙基)氨基甲酸叔丁酯(14),最后水解得到3,4-二乙氧基苯乙胺(4)。另用邻苯二酚(15)经硫酸二乙酯醚化得1,2-二乙氧基苯(16),16经傅-克酰基化反应制得3,4-二乙氧基苯乙酮酸乙酯(17),17在KOH/水合肼作用下经黄鸣龙反应得3,4-二乙氧基苯乙酸(5)。5经酰氯化后,再与4经缩合、成环制得盐酸屈他维林(1)。该路线工艺比较简单、安全易操作,总收率60.4%(以12计),且反应过程避免使用高温、高压和剧毒原料,三废处理简单,适合工业化生产。

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来源
《中国医药工业杂志》 |2022年第2期|192-195|共4页
作者
王凯; 阎旭冉; 陈冰涵; 赵一玫;
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作者单位

湖北大学化学化工学院;

湖北武汉430062;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类消化系统药物;
关键词
盐酸屈他维林; 解痉药; 工业化生产; 工艺改进;

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