大鼠口服CA4P的药物动力学研究

万义; 赵芹; 何应金; 梁贵伦; 吴晓冬; 李希建; 徐小平

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目的研究口服抗肿瘤药CA4P后,CA4在大鼠体内的药物动力学规律。方法HPLC检测方法,以Aichrom Bond-1C18(150mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,检测波长305nm,流动相为0.05mol·L-1磷酸二氢钾-甲醇-乙腈(50∶10∶40);流速1.0mL·min-1,测定口服20、50、90mg·kg-1CA4P后,大鼠血浆中CA4的药物浓度。结果CA4血浆浓度0.0155～7.7500μg·mL-1的线性关系良好(r=0.9999),最低检测浓度为7.75ng·mL-1,最低检测量0.3875ng;日内RSD为2.55%～4.87%;日间RSD为5.06%～8.28%;方法回收率为94.91%～99.85%;口服CA4P后,CA4在大鼠体内的动力学过程符合二室模型,t1/2β分别为48.74、96.37min,CL分别为7.542、9.477L·min-1·kg-1,Vd分别为131.39、450.19L·kg-1,AUC0-t分别为4.999、7.771mg·L·min-1,生物利用度分别为0.54%、0.47%。结论口服CA4P后,水解产生的难溶性CA4在体内吸收极弱,不宜直接口服给药。

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来源
《华西药学杂志》 |2010年第1期|49-51|共3页
作者
万义; 赵芹; 何应金; 梁贵伦; 吴晓冬; 李希建; 徐小平;
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作者单位

四川大学华西药学院;

四川成都610041;

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正文语种 chi
中图分类药物分析;
关键词
抗肿瘤药; 康普瑞丁磷酸酯二钠; 康普瑞丁; 药物动力学;

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