抗肿瘤药Dacomitinib的合成

蔡继兰; 孙焕亮; 王飞栋; 陈磊; 孙敏

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抗肿瘤药Dacomitinib的合成

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7-氟-6-硝基-4(3H)-喹唑啉酮(2)经甲氧基化、氯化、与3-氯-4-氟苯胺进行亲核取代得7-甲氧基-6-硝基-4-(3-氯-4-氟苯胺基)喹唑啉,经硝基还原、4-溴-2-丁烯酰氯酰胺化制得(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-基]-4-溴-2-丁烯酰胺,最后与哌啶经亲核取代反应制得抗肿瘤药dacomitinib,总收率约46%(以2计),纯度99.5%。

著录项

来源
《中国医药工业杂志》 |2014年第2期|107-109|共3页
作者
蔡继兰; 孙焕亮; 王飞栋; 陈磊; 孙敏;
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作者单位

江苏奥赛康药业股份有限公司;

江苏南京211112;

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正文语种 chi
中图分类抗肿瘤、抗癌药物;
关键词
dacomitinib; 抗肿瘤药; EGFR; HER2双重抑制剂; 合成;

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